MUHAMMAD SAFADI,ムハンマド・サファディ,DANIELLA LICHT,ダニット・リクト,RACHEL COHEN,レイチェル・コーエン
申请号：
JP2014146160
公开号：
JP2014237668A
申请日:
2014.07.16
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a formulation which is designed to release rasagiline mesylate while maintaining specific pharmacokinetic properties for treating a patient suffer from Parkinson disease.SOLUTION: A tablet comprises: a core comprising rasagiline mesylate and at least one pharmaceutically acceptable excipient and an acid resistant pharmaceutically acceptable coating, in which the acid resistant pharmaceutically acceptable coating comprises methacrylic acid-ethyl acrylate copolymer (1:1) and a plasticizer. In the coating, the ratio of the methacrylic acid-ethyl acrylate copolymer (1:1) and the plasticizer is 10:1 to 2:1, and the plasticizer is triethyl citrate. The tablet releases the following percentages of rasagiline mesylate when placed in a basket apparatus in 500 mL of buffered aqueous media at 37°C at 75 revolutions per minute for 60 minutes under the following pH conditions: a) 0% in 0.1 N HCl and b) between 0 and 20% in a phosphate buffer solution with pH of 6.0.COPYRIGHT: (C)2015,JPO&INPIT【課題】パーキンソン病の患者を治療する為の特定の薬物動態学的特性を維持しつつラサジリンメシレートを放出する様に設計された製剤の提供。【解決手段】ラサジリンメシレート及び少なくとも1の薬学的に許容可能な賦形剤を含むコアと;耐酸の薬学的に許容可能なコーティングとを含む錠剤であって、耐酸の薬学的に許容可能なコーティングは、メタクリル酸-エチルアクリレートコポリマー(1:1)及び可塑剤を含み、前記コーティングにおいて、前記メタクリル酸-エチルアクリレートコポリマー(1:1)と可塑剤の比は10:1~2:1であり、可塑剤はクエン酸トリエチルであり、及び37℃、毎分75回転で60分間、以下の条件下、バスケット装置における500mLの緩衝された水性媒質中に置かれた場合に、以下に示す割合のラサジリンメシレートを放出する錠剤。:a)0.1N HClで0%;b)pH6.0のリン酸緩衝溶液で0~20%【選択図】なし
