The invention provides a method for the formation of a tissue-targeting thorium complex, said method comprising； a) forming an octadentate chelator comprising four hydroxypyridinone (HOPO) moieties, substituted in the N-position with a C l-C 3alkyl group, and a coupling moiety terminating in a carboxylic acid group； b) coupling said octadentate chelator to at least one tissue-targeting peptide or protein comprising at least one amine moiety by means of at least one amide-coupling reagent whereby to generate a tissue-targeting chelator； and c) contacting said tissue-targeting chelator with an aqueous solution comprising an ion of at least one alpha-emitting thorium isotope. A method of treatment of a neoplastic or hyperplastic disease comprising administration of such a tissue-targeting thorium complex, as well as the complex and corresponding pharmaceutical formulations are also provided.La invención provee un método para la formación de un complejo de tono dirigido a tejido, en donde dicho método comprende； a) formar un quelante octadentado que comprende cuatro porciones hidroxipiridinona (HOPO) sustituidas en la posición N con un grupo C1-C3alquilo, y una porción de acoplamiento que termina en un grupo ácido carboxilico； b) acoplar dicho quelante octadentado a por lo menos un péptido o proteína de direccionamiento a tejido que comprende por lo menos una porción amina por medio de por lo menos un reactivo de acoplamiento de amida para generar así un quelante de direccionamiento a tejido； y c) poner en contacto dicho quelante de direccionamiento a tejido con una solución acuosa que comprende un ion de por lo menos un isótopo de tono emisor alfa. Un método de tratamiento de una enfermedad neoplásica o hiperplásica que comprende la administración de dicho complejo de tono dirigido a tejido, así como también se proveen el complejo y formulaciones farmacéuticas correspondientes.
