ARTUR FRANZ KEPPLER,SERGIO LUIZ SACURAI,CARLOS EDUARDO DA COSTA TOUZARIM,MARCIO HENRIQUE ZAIM,GILBERTO DE NUCCI
申请号：
MX2013001692
公开号：
MX2013001692A
申请日:
2011.08.02
申请国别(地区):
MX
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention describes a series of derivatives of 6, 7-dihydro-3H-oxazolo [3, 4-a] pyrazine-5, 8-dione, mixtures thereof, their pharmaceutically acceptable salts, which are inhibitors of PDE-5, possessing vasodilatator properties and relaxing effects. In particular, the derivative (J¾)-3-(l,3- benzodioxol-5-yl ) -1- ( lH-indol-3-yl ) -7-methyl-6, 7- dihydro [1, 3] oxazolo [3, 4-a] pyrazine-5, 8-dione, its enantiomer (S) -3- (1, 3-benzodioxol-5-yl) -1- ( lH-indol-3-yl ) -7-methyl-6, 7- dihydro [1,3] oxazolo [3, 4-a] pyrazine-5, 8-dione. The present invention describes, additionally, processes for the preparation of said compounds, pharmaceutical compositions containing them, as well as uses as inhibitors of the enzyme phosphodiesterase type 5 (PDE-5) in the treatment of the erectile dysfunction and PDE-5 inhibitor treatable disorders.La presente invención describes una serie de derivados de 6, 7-dihidro-3H-oxazolo[3, 4-a]pirazin-5, 8-diona, sus mezclas, sus sales farmacéuticamente aceptables, que son inhibidores de PDE-5, que poseen propiedades vasodilatadoras y efectos de relajación. En particular, el derivado (R)-3-(1, 3-benzodioxol-5-il)-1-(1H-ind ol-3-il)-7-metil-6, 7-dihidro[1, 3joxazolo[3, 4-a]pirazin-5, 8-diona, su enantiómero (S)-3-(1, 3-benzodioxol-5-il)-1-(1 H-indol-3-il)-7-metil-6, 7-dihidro[1, 3]oxazolo[3,4-a]pirazin-5, 8-diona. La presente invención describe, además, procesos para la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que los contienen, así como usos como inhibidores de la enzima fosfodiesterasa de tipo 5 (PDE-5) en el tratamiento de te disfunción eréctil y trastornos tratables con inhibidor de PDE-5.
