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DERIVATIVES OF 6, 7-DIHYDRO-3H-OXAZOLO [3, 4-A]PYRAZINE-5, 8- DIONE
专利权人:
发明人:
申请号:
EP11815927.6
公开号:
EP2603512B1
申请日:
2011.08.02
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention describes a series of derivatives of 6, 7-dihydro-3H-oxazolo [3, 4-a] pyrazine-5, 8-dione, mixtures thereof, their pharmaceutically acceptable salts, which are inhibitors of PDE-5, possessing vasodilatator properties and relaxing effects. In particular, the derivative (J¾)-3-(l,3- benzodioxol-5-yl ) -1- ( lH-indol-3-yl ) -7-methyl-6, 7- dihydro [1, 3] oxazolo [3, 4-a] pyrazine-5, 8-dione, its enantiomer (S) -3- (1, 3-benzodioxol-5-yl) -1- ( lH-indol-3-yl ) -7-methyl-6, 7- dihydro [1,3] oxazolo [3, 4-a] pyrazine-5, 8-dione. The present invention describes, additionally, processes for the preparation of said compounds, pharmaceutical compositions containing them, as well as uses as inhibitors of the enzyme phosphodiesterase type 5 (PDE-5) in the treatment of the erectile dysfunction and PDE-5 inhibitor treatable disorders.La présente invention concerne une série de dérivés de 6,7-dihydro-3H-oxazolo[3,4-a]pyrazine-5,8-dione, leurs mélanges, leurs sels pharmaceutiquement acceptables, qui sont des inhibiteurs de PDE-5, possèdent des propriétés de vasodilatation et des effets relaxants. Notamment le dérivé (J¾)-3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1-(1H-indol-3-yl)-7-méthyl-6,7-dihydro[1,3]oxazolo[3,4-a]pyrazine-5,8-dione, son énantiomère (S)-3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1-(1H-indol-3-yl)-7-méthyl-6,7-dihydro[1,3]oxazolo[3,4-a]pyrazine-5,8-dione. La présente invention concerne également des procédés de préparation desdits composés, des compositions pharmaceutiques les contenant, ainsi que des utilisations en tant quinhibiteurs de lenzyme phosphodiestérase de type 5 (PDE-5) dans le traitement du dysfonctionnement érectile et de troubles traitables par un inhibiteur de PDE-5.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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