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AMORPHOUS (R) -3- [1- (2, 6-DICHLORO-3-FLUOROPHENYL) METHOXY] -5- [1- (PIPERIDIN-4- YL) -1H-PYRAZOL-4-YL] PYRIDIN-2-AMINE
专利权人:
SHILPA MEDICARE LIMITED
发明人:
UPALLA, Lavkumar,SRIRAM, Rampalli,PATNEEDI, Chantibabu,DANGUDUBIYYAM, Chandrasekhar,CHATURVEDI, Akshaykant
申请号:
IBIB2014/062361
公开号:
WO2014/203177A1
申请日:
2014.06.18
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to a process for preparation of amorphous (R)-3-[1-(2,6- Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine (I) or its premix. (I) The present invention also relates to the amorphous (R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3- fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine (I) having mass spectrum peak at about [M+] = 450.1, at least three IR peaks selected from 3470 cm -1, 3388 cm -1, 1117 cm -1, 1252 cm -1, or 740 cm -1 ± 2.0 cm -1 and less than 2% w/w of volatiles measured up to 170 °C by TGA. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising amorphous (R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin- 2-amine or its premix, having anti-cancer activity.Linvention concerne un procédé de préparation de (R)-3-[1-(2,6- dichloro-3-fluorophényl)éthoxy]-5-[1-(pipéridine-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridine-2-amine amorphe (I) ou son prémélange. (I) Linvention concerne aussi (R)-3-[1-(2,6-dichloro-3-fluorophényl)éthoxy]-5-[1-(pipéridine-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridine-2-amine amorphe (I) présentant un pic de spectre de masse à environ [M+] = 450,1, au moins trois pics IR choisis parmi 3 470 cm -, 3 388 cm -, 1 117 cm -, 1 252 cm -, ou 740 cm - ± 2,0 cm - et moins de 2 % p/p de composés volatils mesurés jusquà 170 °C par TGA. Linvention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant (R)-3-[1-(2,6-dichloro-3-fluorophényl)éthoxy]-5-[1-(pipéridine-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridine-2-amine amorphe (I) ou son prémélange, présentant une activité antinéoplasique.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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