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COMPOSÉS TRICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE GLYCOGÈNE SYNTHASE KINASE 3 (GSK3) ET LEURS UTILISATIONS
专利权人:
The Broad Institute, Inc.;Biogen MA Inc.
发明人:
申请号:
EP18781394.4
公开号:
EP3606528A1
申请日:
2018.04.05
申请国别(地区):
EP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present disclosure provides compounds of Formula (I), and salts, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and prodrugs thereof. The provided compounds may be useful for inhibiting kinases, e.g., glycogen synthase kinase 3 (GSK3). The provided compounds may be able to selectively inhibit GSK3a, as compared to GSK3P and/or other kinases. The present disclosure further provides pharmaceutical compositions, kits, and methods of use, each of which involve the compounds. The compounds, pharmaceutical compositions, and kits may be useful for treating diseases associated with aberrant activity of GSK3a (e.g., Fragile X syndrome, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), childhood seizure, intellectual disability, diabetes, acute myeloid leukemia (AML), autism, and psychiatric disorder).La présente invention concerne des composés de formule (I), et des sels, des solvates, des hydrates, des polymorphes, des cocristaux, des tautomères, des stéréoisomères, des dérivés marqués de façon isotopique et des promédicaments de ceux-ci. Les composés selon l'invention peuvent être utiles pour inhiber des kinases, par exemple, la glycogène synthase kinase 3 (GSK3). Les composés selon l'invention peuvent inhiber sélectivement GSK3a, par rapport à GSK3P et/ou d'autres kinases. La présente invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques, des trousses et des procédés d'utilisation, dont chacun met en œuvre les composés. Les composés, les compositions pharmaceutiques et les trousses peuvent être utiles pour traiter des maladies associées à une activité aberrante de GSK3a (par exemple, le syndrome de l'X fragile, le trouble de déficit de l'attention avec hyperactivité (TDAH), l'épilepsie de l'enfant, une déficience intellectuelle, le diabète, la leucémie myéloïde aiguë (LMA), l'autisme et un trouble psychiatrique).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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