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AZOARYLES UTILISÉS COMME INHIBITEURS RÉVERSIBLEMENT MODULABLES DE TUBULINES
专利权人:
UNIVERSITE CLAUDE BERNARD LYON I;ECOLE NORMALE SUPERIEURE DE LYON;CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE;LUDWIG-MAXIMILIANS-UNIVERSITÄT MUNCHEN
发明人:
THORN-SESHOLD, Oliver,BOROWIAK, Malgorzata,TRAUNER, Dirk,HASSERODT, Jens
申请号:
IBIB2014/001246
公开号:
WO2015/166295A1
申请日:
2014.04.29
申请国别(地区):
IB
年份:
2015
代理人:
摘要:
The invention concerns a new class of tubulin polymerisation inhibitors and their applications in research and medicine, notably in chemotherapy. The invention proposes new azoaryl derivatives of formula (I): as defined in Claim 1, which may be fully reversibly interconverted between non-tubulin-binding trans and tubulin-binding cis isomeric forms, either by irradiation or spontaneously. The invention also concerns compounds with a azoaryl structure for use in studying the cytoskeleton and/or its associated processes, or in the treatment of a disease for which a tubulin polymerisation inhibition activity has a beneficial effect, wherein the compound is administered to the cell, organism or patient in need of such treatment in the trans form of the diazenyl bond, and where this trans form is inactive as regards a tubulin polymerisation inhibition effect, and where after photoisomerisation in vitro, in cellulo or in vivo to an azoaryl compound in its cis isomeric form of the diazenyl bond by the application of light, optionally with modification in vitro, in cellulo or in vivo of one or more substituents, the resultant cis form is active as regards a tubulin polymerisation inhibition effect.L'invention concerne une nouvelle classe d'inhibiteurs de la polymérisation de tubulines et leurs applications en recherche et en médecine, notamment en chimiothérapie. L'invention porte sur de nouveaux dérivés azoaryliques de formule (I) : tels que définis dans la revendication 1, qui peuvent être totalement réversiblement interconvertis entre les formes isomères trans ne se liant pas aux tubulines et cis se liant aux tubulines, soit par exposition à un rayonnement soit spontanément. L'invention porte également sur des composés à structure azoarylique destinés à être utilisés dans l'étude du cytosquelette et/ou de ses processus associés ou dans le traitement d'une maladie pour laquelle une activité d'inhibition de la polymérisation de tubulines a un effet bénéfique, le composé éta
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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