PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for efficiently producing highly pure brinzolamide in a method for producing the brinzolamide by sulfonylating a hydroxy group connected to a carbon atom at the fourth position of (S)-3,4-dihydro-4-hydroxy-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide to activate it, and then, ethylaminating it.SOLUTION: In a reaction wherein a hydroxy group is activated to be replaced by amine, a sulfonyl chloride compound wherein a methylene group is connected to sulfonyl is used for activation of the hydroxy group.COPYRIGHT: (C)2014,JPO&INPIT【課題】 本発明の目的は、(S)-3,4-ジヒドロ-4-ヒドロキシ-2-(3-メトキシプロピル)-2H-チエノ[3,2-e]-1,2-チアジン-6-スルホンアミド-1,1-ジオキシドの4位の炭素原子に結合したヒドロキシ基をスルホニル化することにより活性化し、次いでエチルアミノ化してブリンゾラミドを製造する方法において、高純度のブリンゾラミドを効率よく製造できる方法を提供することにある。【解決手段】 ヒドロキシ基を活性化させ、アミンと置換する反応において、ヒドロキシ基の活性化に、スルホニルにメチレン基が結合した塩化スルホニル化合物を用いる。【選択図】 なし
