The present invention provides a method and composition for elevating the therapeutic efficacy of therapeutic agents by enhancing target cells uptake of the therapeutic agents, wherein the composition contains regulator having caveolae/lipid rafts dependent endocytic pathways, wherein the therapeutic agents are such as antitumor drugs. The invention also relates to a composition comprising regulator that have caveolae/lipid rafts dependent endocytic pathways and therapeutic agents. The invention further relates to a method for screening regulator having lipid rafts-caveolae dependent endocytic pathways which could enhance the therapeutic efficacy of antitumor drugs.Linvention concerne une méthode et une composition destinées à améliorer lefficacité thérapeutique dagents thérapeutiques par lamélioration de labsorption de ces agents par des cellules cibles, la composition contenant un régulateur présentant des voies dendocytose par les cavéoles/radeaux lipidiques, les agents thérapeutiques étant des médicaments antitumoraux. Linvention concerne également une composition contenant un régulateur présentant des voies dendocytose par les cavéoles/radeaux lipidiques ainsi que des agents thérapeutiques. Linvention concerne encore une méthode de sélection dun régulateur présentant des voies dendocytose par les cavéoles/radeaux lipidiques, apte à améliorer lefficacité thérapeutique des médicaments antitumoraux.