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PROCESS FOR THE PRODUCTION OF ESTETROL INTERMEDIATES
专利权人:
ESTETRA S.A.
发明人:
PASCAL, Jean-Claude
申请号:
EPEP2012/060447
公开号:
WO2012/164096A1
申请日:
2012.06.01
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) said process comprising the steps of : a) reacting a compound of formula (II), with an acylating or a silylating agent to produce a compound of formula (III), wherein P1 and P2 are each independently a protecting group selected from R2-Si-R3R4, or R1CO-, wherein R1 is a group selected from C1-6alkyl or C3-6cycloalkyl, each group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from fluoro or C1-4alkyl R2, R3 and R4 are each independently a group selected from C1-6alkyl or phenyl, each group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from fluoro or C1-4alkyl b) reacting the compound of formula (III) in the presence of palladium acetate or a derivative thereof to produce compound of formula (IV) and c) reacting the compound of formula (IV) with a reducing agent to produce compound of formula (I).La présente invention concerne un procédé pour la préparation dun composé de formule (I), ledit procédé comprenant les étapes de a) réaction dun composé de formule (II) avec un agent dacylation ou de silylation pour produire un composé de formule (III), dans laquelle P1 et P2 sont chacun indépendamment un groupe protecteur choisi parmi R2-Si-R3R4 ou R1CO-, R1 étant un groupe choisi parmi alkyle en C1-6 ou cycloalkyle en C3-6, chaque groupe étant facultativement substitué par un ou plusieurs substituants indépendamment choisis parmi fluoro ou alkyle en C1-4 R2, R3 et R4 sont chacun indépendamment un groupe choisi parmi alkyle en C1-6 ou phényle, chaque groupe étant facultativement substitué par un ou plusieurs substituants indépendamment choisis parmi fluoro ou alkyle en C1-4 b) réaction du composé de formule (III) en présence dacétate de palladium ou un dérivé de celui-ci pour produire un composé de formule (IV) et c) réaction du composé de formule (IV) avec un agent réducteur pour produire un composé de formule (I).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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