MAKDONAL'D Gregor Dzhejms (BE),МАКДОНАЛЬД Грегор Джеймс (BE),BARTOLOME-NEBREDA Khose Manuehl' (ES),БАРТОЛОМЕ-НЕБРЕДА Хосе Мануэль (ES),VAN GOL Mikhil' Ljuk Marija (ES),ВАН ГОЛ Михиль Люк Мария (ES),MAKDONALD GREGOR DZHEJMS,МАКДОНАЛЬД Грегор Джеймс,BARTOLOME-NEBREDA KHOSE MANUEHL,БАРТОЛОМЕ-НЕБРЕДА Хосе Мануэль,VAN GOL MIKHIL LJUK MARIJA,ВАН ГОЛ Михиль Люк Мария
申请号：
RU2009142981/04
公开号：
RU0002489431C2
申请日:
2008.04.18
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: biotechnologies.SUBSTANCE: invention relates to derivatives of [1-(benzyl)piperydine-4-yl]-([1,3,4]thiadiazole- 2-yl)amine and [1-(benzyl)piperydine-4-yl]-(thiazole-2-yl)amine of the formula (I) or their pharmaceutically acceptable salts, or their pharmaceutically acceptable salts, where R means hydrogen； R1 means phenyl, substituted with 1, 2 or 3 substitutes, each of them is independently selected from a group containing halogen, cyano, C1-4alkyl, perfluoroC1-4alkyl and perfluoroC1-4alkoxy； R2 means hydrogen or C1-4alkyl； R3 means hydrogen, trifluoromethyl or cyano； X means N or CR4, where R4 is trifluoromethyl. Also the invention relates to a pharmaceutical composition containing compounds of the formula as an active ingredient. The following derivatives are presented: derivatives of [1-(benzyl)piperydine-4-yl]-([1,3,4]thiadiazole-2-yl)amine and [1-(benzyl)piperydine-4-yl]-(thiazole-2-yl)amine of the formula (I) representing quick-dissociating antagonists of dopamine 2 receptors and used as medicinal agents for treatment or prevention of central nervous system.EFFECT: improved properties of compounds.7 cl, 22 exИзобретение относится к производным [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-([1,3,4]тиадиазол-2-ил)амина и [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-(тиазол-2-ил)амина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R обозначает водород； R1 обозначает фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, циано, С1-4алкил, перфторС1-4алкил и перфторС1-4алкокси； R2 обозначает водород или C1-6алкил； R3 обозначает водород, трифторметил или циано； Х обозначает N или CR4, где R4 обозначает трифторметил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I) в качестве активного ингредиента. Технический результат - производные [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-([1,3,4]тиадиазол-2-ил)амина и [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-(тиазол-2-ил)амина формулы (I), представляющие собой быстро диссоциир
