A carvedilol parenteral sustained release system by IV infusion, injection or subcutaneous route is disclosed. The preparation of carvedilol dispersions such as liposomes, biodegradable microparticles or nanoparticles and polymeric microparticles or nanoparticles has been demonstrated in the present invention. The composition containing carvedilol encapsulated in liposomes showed higher bioavailability and lower clearance rate than the free solution after intravenous administration. The in vitro release of those liposomes in buffer solution showed a prolonged release of the drug over 48 hours, correspondingly, in vivo animal data show that parenteral administration of carvedilol encapsulated in the liposome material is a sustained release PK profile It has shown that. [Selection figure] NoneＩＶ注入、注射又は皮下経路によるカルベジロール非経口徐放系が開示される。リポソーム、生物分解性マイクロ粒子又はナノ粒子及び高分子マイクロ粒子又はナノ粒子のようなカルベジロール分散系の調製が、本発明で示された。リポソーム中に封入されたカルベジロールを含有する組成物は、静脈内投与の後に遊離溶液より高い生物学的利用能及び低いクレアランス速度を示した。緩衝溶液中におけるそれらのリポソームのインビトロ放出は、４８時間にわたる薬物の長時間放出を示し、対応して、インビボ動物データは、リポソーム材料中に封入されたカルベジロールの非経口投与が、徐放ＰＫプロファイルを有することを示す。【選択図】なし
