The present invention provides substituted cyclopenta and cyclopentyl pyrimidine bicyclic compounds of Formula III, and 5,6 - saturated and unsaturated and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, solvates, and hydrates thereof, having antimitotic activity, anti-multidrug resistance activity, such as for example P-glycoprotein inhibition, and antitumor activity, and which inhibit paclitaxel sensitive and resistant tumor cells. Also provided are methods of utilizing these compounds for treating tumor cells and inhibiting mitosis of cancerous cells.Cette invention concerne des composés bicycliques de cyclopentapyrimidine et de cyclopentylpyrimidine substitués de Formule III, et leurs sels 5,6-saturés et insaturés pharmaceutiquement acceptables, promédicaments, solvates et hydrates de ceux-ci, ayant une activité antimitotique, une activité anti-multirésistance aux médicaments, comme, par exemple, ayant une activité dinhibition de la glycoprotéine P, et une activité antitumorale, et qui inhibent les cellules tumorales sensibles et résistantes au paclitaxel. Linvention concerne également des méthodes dutilisation de ces composés pour traiter des cellules tumorales et inhiber la mitose des cellules cancéreuses.