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ペプチドクリアリング剤
专利权人:
モロジック リミテッド
发明人:
デイビス,ポール・ジエイムズ,スカウテン,ジエームス・アレクサンデル
申请号:
JP2012530331
公开号:
JP2013505287A
申请日:
2010.09.23
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
A peptide clearing agent is provided for clearance of a conjugate of an enzyme and a binding molecule which binds specifically at a target location from a non-target location in a subject. The peptide clearing agent binds the active site of the enzyme. The peptide also binds to the asialoglycoprotein receptor expressed by hepatic cells to facilitate clearance through the liver. The peptide may be glycosylated to facilitate clearance through the liver by binding to hepatic cells expressing an asialoglycoprotein receptor. Typically, the peptide prevents or inhibits enzyme activity upon binding to the enzyme and is not substantially modified by the enzyme activity. The peptide may be based upon the dipeptide amino-naphthoic acid (ANA)-glutamate (GIu) and may comprise the amino acid sequence serine (Ser)-Alanine (Ala)-amino-naphthoic acid (ANA)-glutamate (GIu). In such cases, the enzyme of interest is typically CPG2.対象における非標的位置からの酵素および標的位置において特異的に結合する結合分子のコンジュゲートのクリアランスのためのペプチドクリアリング剤が提供される。ペプチドクリアリング剤は、酵素の活性部位に結合させる。ペプチドは、肝細胞により発現されるアシアロ糖タンパク質受容体にも結合して肝臓を介するクリアランスを促進する。ペプチドは、アシアロ糖タンパク質受容体を発現する肝細胞に結合することにより肝臓を介するクリアランスを促進するためにグリコシル化されていてよい。典型的には、ペプチドは、酵素に結合すると酵素活性を妨害または阻害し、酵素活性により実質的に改変されない。ペプチドは、ジペプチドのアミノ-ナフトエ酸(ANA)-グルタミン酸(Glu)をベースとしていてよく、アミノ酸配列セリン(Ser)-アラニン(Ala)-アミノ-ナフトエ酸(ANA)-グルタミン酸(Glu)を含むことができる。このような場合、対象となる酵素は、典型的にはCPG2である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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