IVAN SCHINDELHOLZ,MARC BELLET,MARC IGLARZ,MARKUS VON RAUMER,MARTIN BOLLI,MARTINE CLOZEL,PHILIPP KOHLER
申请号：
BR112019017658
公开号：
BR112019017658A2
申请日:
2017.11.06
申请国别(地区):
BR
年份:
2020
代理人:
摘要：
the present invention relates to the compound aprocitentan, {5- (4-bromo-phenyl) -6- [2- (5-bromo-pyrimidine-2-yloxy) -ethoxy] -pyrimidine-4-yl} -sulfamide and its use as an endothelin receptor antagonist, in combination with other active ingredients or therapeutic agents, including an angiotenin receptor blocker, and / or a calcium channel blocker, and preferably a diuretic which is a thiazide-type diuretic, in prophylaxis or treatment of certain endothelin-related diseases. the invention further relates to pharmaceutical compositions comprising aprocitentan in combination with said other active ingredients or therapeutic agents. the invention further relates to pharmaceutical compositions comprising new crystalline forms of aprocitentan.a presente invenção refere-se ao composto aprocitentan, {5-(4-bromo-fenil)-6-[2-(5-bromo-pirimidina-2-iloxi)-etoxi]-pirimidina-4-il}-sulfamida e seu uso como antagonista do receptor de endotelina, em combinação com outros ingredientes ativos ou agentes terapêuticos, incluindo um bloqueador do receptor de angiotenina, e/ou um bloqueador do canal de cálcio, e preferencialmente um diurético que é um diurético do tipo tiazida, na profilaxia ou no tratamento de certas doenças relacionadas com a endotelina. a invenção refere-se adicionalmente a composições farmacêuticas compreendendo aprocitentan em combinação com os ditos outros ingredientes ativos ou agentes terapêuticos. a invenção refere-se adicionalmente a composições farmacêuticas compreendendo novas formas cristalinas de aprocitentan.
