Det tilveiebringes farmasøytiske preparater omfattende en kolesterylester overføringsprotein (CETP) inhibitor og et vannuoppløselig, konsentrasjonsøkende additiv, som viser forbedret biotilgjengelighet. Det beskrives videre metoder for behandling av kardiovaskulære lidelser omfattende administrering av det farmasøytiske preparat omfattende en CETP-inhibitor.