The present invention provides a method of modulating the activity of indoleamine 2,3-dioxygenase and tryptophan 2,3 dioxygenase; Treat immunosuppression; Treating the diseases that benefit by inhibiting tryptophan inhibition; Enhancing the effectiveness of chemotherapy including administration of an anti-cancer agent; Treating tumor-specific immunosuppression associated with cancer; Provides IDO and TDO inhibitors and pharmaceutical compositions thereof useful for treating immunosuppression associated with infectious diseases.본 발명은 인돌아민 2,3-디옥시게나제 및 트립토판 2,3 디옥시게나제의 활성을 조절하고; 면역억제를 치료하며; 트립토판 저해를 억제하여 유익을 얻을 질병을 치료하고; 항암제를 투여하는 것을 포함하는 항암 치료의 유효성을 증진시키고; 암과 관련된 종양-특이적 면역억제를 치료하며; 감염성 질환과 관련된 면역억제를 치료하는데 유용한 IDO 및 TDO 억제제 및 이의 약학적 조성물을 제공합니다.