ALESSI THOMAS R,アレッシ，トーマス アール．,RYAN D MERCER,マーサー，ライアン ディー．,CATHERINE M ROHLOFF,ローロフ，キャサリン エム．,BING YANG,ヤン，ビン,アレッシ,トーマス アール.,マーサー,ライアン ディー.,ローロフ,キャサリン エム.,ヤン,ビン
申请号：
JP2016187105
公开号：
JP2017048193A
申请日:
2016.09.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide suspension preparation of insulin secretion promoting peptide (e.g., glucagon-like peptide-1 (GLP-1) or exenatide).SOLUTION: Suspension preparation contains particle preparation and non-aqueous single-phase suspension vehicle, in which the particle preparation contains insulin secretion promoting peptide, anti-oxidizing agent and buffer agent, the insulin secretion promoting peptide is at least one of exenatide, derivative of exenatide and analog of exenatide, the non-aqueous single-phase suspension vehicle contains 20 wt.% to 60 wt.% of solvent and 80 wt.% to 40 wt.% of pyrolidone polymer, the solvent is at least one of lauryl lactate, lauryl alcohol and benzyl benzoate, 30 wt.% to 90 wt.% of the particle preparation is the insulin secretion promoting peptide, a ratio of the insulin secretion promoting peptide to the anti-oxidizing agent in the particle preparation is 2.5/1 to 10/1, and the particle preparation is suspended in the vehicle.SELECTED DRAWING: Figure 3【課題】インスリン分泌促進性ペプチド(例えばグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1)又はエクセナチド)の懸濁製剤の提供。【解決手段】粒子製剤と非水性単相懸濁ビヒクルとを含む懸濁製剤であって、粒子製剤は、インスリン分泌促進性ペプチド、抗酸化剤、及び緩衝剤を含み、インスリン分泌促進性ペプチドは、エクセナチド、エクセナチドの誘導体、及びエクセナチドの類似体のうち少なくとも１つであり、非水性単相懸濁ビヒクルが、２０重量％～６０重量％の溶媒と、８０重量％～４０重量％のピロリドンポリマーとを含み、溶媒は、乳酸ラウリル、ラウリルアルコール、及び安息香酸ベンジルのうち少なくとも１つであり粒子製剤の３０重量％～９０重量％がインスリン分泌促進性ペプチドであり、粒子製剤におけるインスリン分泌促進性ペプチドの抗酸化剤に対する比率は、２．５／１～１０／１であり、粒子製剤はビヒクル中に懸濁されてなる、懸濁製剤。【選択図】図３
