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Antitumor agents and bromodomain inhibitors
专利权人:
富士フイルム株式会社;富士フイルム富山化学株式会社;国立研究開発法人産業技術総合研究所
发明人:
牧田 慶子,佐伯 和徳,田中 正,藤野 正堂,夏目 徹,古屋 賢太朗
申请号:
JP2018559578
公开号:
JPWO2018124180A1
申请日:
2017.12.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
An object of the present invention is to provide a further excellent antitumor agent as a therapeutic agent for the prevention and / or treatment of tumors involving bromodomains, and to be useful as a therapeutic agent for diseases or conditions involving bromodomains. It is to provide a bromodomain inhibitor. General formula "wherein R1 represents a C1-6 alkyl group, etc .; R2 represents a hydrogen atom, etc .; R3 represents a halogen atom, etc .; Z1, Z2 and Z3 represent CH, etc .; X1 represents Ring A represents a phenyl group or the like; R4 represents a halogen atom or the like; m represents an integer of 0 to 5.] and an antitumor agent and a bromodomain containing a compound represented by The inhibitor has an excellent bromodomain inhibitory activity and is useful as a therapeutic agent for the prevention and / or treatment of tumors involving bromodomain.本発明の課題は、ブロモドメインが関与する腫瘍の予防および/または治療などの処置剤としてさらに優れた抗腫瘍剤を提供すること、また、ブロモドメインが関与する疾患または状態の処置剤として有用であるブロモドメイン阻害剤を提供することである。一般式「式中、R1は、C1-6アルキル基などを示し;R2は、水素原子などを示し;R3は、ハロゲン原子などを示し;Z1、Z2およびZ3は、CHなどを示し;X1は、CONHなどを示し;環Aは、フェニル基などを示し;R4は、ハロゲン原子などを示し;mは、0~5の整数を示す。」で表される化合物を含む抗腫瘍剤およびブロモドメイン阻害剤は、優れたブロモドメイン阻害活性を有し、ブロモドメインが関与する腫瘍の予防および/または治療などの処置剤として有用である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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