A method of producing synergistic and enhanced efficacy in treating a disease in a subject includes providing an antibody, the antibody being a classic antibody or a modified biologic molecule that blocks a first target in the subject; providing a drug, the drug being a small molecule agent that blocks the first target or a second target in the subject; connecting the antibody and the drug with a linker to form an Antibody-Drug Synergism (ADS) compound; and treating the disease with the ADS compound. The linker is hydrolyzed in the subject over a certain time so that both the antibody and the drug exert their functions simultaneously, and the ADS compound confers better efficacy than either the antibody or the drug alone due to a synergism of the ADS compound.L'invention concerne un procédé de production synergique et une efficacité améliorée dans le traitement d'une maladie chez un sujet, comprenant l'utilisation d'un anticorps, l'anticorps étant un anticorps classique ou une molécule biologique modifiée qui bloque une première cible chez le sujet ; l'utilisation d'un médicament, le médicament étant un agent à petite molécule qui bloque la première cible ou une deuxième cible chez le sujet ; la connexion de l'anticorps et du médicament au moyen d'un lieur en vue de former un composé de synergie anticorps-médicament (ADS) ; et le traitement de la maladie au moyen du composé ADS. Le lieur est hydrolysé chez le sujet pendant un certain temps de sorte que l'anticorps et le médicament assurent leurs fonctions simultanément, et le composé ADS confère une meilleure efficacité que l'anticorps ou que le médicament seul en raison d'une synergie du composé ADS.