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New bicyclic compounds as inhibitors of the ATX
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
DI GIORGIO, Patrick,HERT, Jerôme,HUNZIKER, Daniel,MATTEI, Patrizio,RUDOLPH, Markus,SCHMITZ, Petra
申请号:
PE2017002776
公开号:
PE4612018A1
申请日:
2016.09.20
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要:
Refers to a compound of formula I, wherein: R1 is replaced (substituted phenyl) phenyl, alkyl (C1 - C6 alkyl substituted phenoxy) - C1 - C6, among others; and OC - (OR) - or - C (o) - C (o); W is,S (OR) 2 or cr6r7; R2 is a Ring System; R9 is Halogen, alkyl or alkoxy C1 - C6 C1 - C6 and M, N, P and Q, with Independence, 1 and 2.A Preferred Compound is trans - 5 - (1h benzotriazole - 5 - fluoro carbonyl) - 3A - hexahidro pyrrolo [3,4-c] pyrrole-2-carboxylate 4 - trifluormetoxibencilo,Trans - 5 - (1h benzotriazole - 5 - 3 - methoxy carbonyl) - hexahidro pyrrolo [3,4-c] pyrrole-2-carboxylate 4 - trifluormetoxibencilo; among others.These compounds are inhibitors of i.e., Autotaxin (ATX)Therefore, inhibitors of the production of lysophosphatidic acid (LPA) and are used in the treatment of Diseases of the Respiratory System, cardiovascular, cancer, among otherSe refiere a un compuesto de formula I, en donde: R1 es fenilo sustituido, (fenilo sustituido)-alquilo C1-C6, (fenoxi sustituido)-alquilo C1-C6, entre otros; Y es -OC(O)- o -C(O)-; W es C(O), S(O)2 o CR6R7; R2 es un sistema de anillos; R9 es halogeno, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6 y m, n, p y q son, con independencia, 1 y 2. Un compuesto preferido es trans-5-(1H-benzotriazol-5-carbonil)-3a-fluor-hexahidro-pirrolo[3,4-c]pirrol-2-carboxilato de 4-trifluormetoxibencilo, trans-5-(1H-benzotriazol-5-carbonil)-3a-metoxi-hexahidro-pirrolo[3,4-c]pirrol-2-carboxilato de 4-trifluormetoxibencilo; entre otros. Estos compuestos son inhibidores de la autotaxina (ATX), por lo que son inhibidores de la produccion de acido lisofosfatidico (LPA) y se emplean en el tratamiento de enfermedades del sistema respiratorio, cardiovascular, cancer, entre otras
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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