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POLYMERIC CONJUGATES OF C-1 INHIBITORS
专利权人:
ENZON PHARMACEUTICALS; INC.
发明人:
ZHAO, Hong,YANG, Karen
申请号:
USUS2013/031930
公开号:
WO2013/138694A1
申请日:
2013.03.15
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
Polymer conjugates containing a C1-inhibitor having at least one substantially non-antigenic polymer covalently attached to the C1-inhibitor via amino group of the C1 inhibitor are provided. In the polymer conjugates, the substantially non-antigenic polymer is attached to the N-terminal of C1-inhibitor. Alternatively, the substantially non-antigenic polymer is attached to the N-terminal of C1-inhibitor and at least one more of the substantially non-antigenic polymer is attached to lysine and/or histidine of the C1-inhibitor. Furthermore, the polymer conjugates is attached to C1-inhibitor either via permanent or releasable spacers. In addition, methods of making the conjugates as well as methods of treatment using the conjugate of the present invention are also provided.La présente invention concerne des conjugués polymères contenant un inhibiteur de la C1-estérase et au moins un polymère essentiellement non antigénique fixé par une liaison covalente à linhibiteur de la C1-estérase par lintermédiaire dun groupe amine de linhibiteur de la C1-estérase. Dans lesdits conjugués polymères, le polymère essentiellement non antigénique est fixé à lextrémité N-terminale de linhibiteur de la C1-estérase. En variante, le polymère essentiellement non antigénique est fixé à lextrémité N-terminale de linhibiteur de la C1-estérase et au moins un autre polymère essentiellement non antigénique est fixé à la lysine et/ou à lhistidine de linhibiteur de la C1-estérase. En outre, le conjugué polymère est fixé à linhibiteur de la C1-estérase par lintermédiaire despaceurs permanents ou amovibles. Linvention concerne, par ailleurs, des procédés de fabrication desdits conjugués, ainsi que des méthodes de traitement utilisant les conjugués de la présente invention.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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