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CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT
专利权人:
Sorrento Therapeutics; Inc.
发明人:
申请号:
EP16747353.7
公开号:
EP3253212A1
申请日:
2016.02.05
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
There is disclosed antibody drug conjugates having anthracycline derivative drug moieties that provide improved safety and cell killing efficacy, wherein the anthracycline derivative drug moieties substitute an hydroxymethyl ketone moiety for an hydrazide or hydroxamate moiety. The disclosed cytotoxic agents (i.e., drug moieties) are conjugated to an antibody via either a Cys or a Lys residue. For Lys conjugation, the DAR (drug antibody ratio) of the majority of the ADC is 2 whereas the DAR of the majority of ADC is 4 when conjugation occurs on a Cys residue.L'invention concerne des conjugués anticorps-médicament présentant des fragments de médicaments de dérivés d'anthracycline qui fournissent une sécurité renforcée et une efficacité de destruction cellulaire accrue, les fragments de médicaments de dérivés d'anthracycline substituant un fragment de cétone hydroxyméthyle à un fragment d'hydrazide ou d'hydroxamate. Les agents cytotoxiques (c'est-à-dire des fragments de médicaments) de la présente invention sont conjugués à l'anticorps par l'intermédiaire soit d'un résidu Cys, soit d'un résidu Lys. Pour une conjugaison Lys, le DAR (rapport anticorps médicament) de la majorité de l'ADC est de 2, alors que le DAR de la majorité de l'ADC est de 4 lorsque la conjugaison s'effectue sur un résidu Cys.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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