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Pentaaza macrocycle complex with oral bioavailability
专利权人:
ガレラ・ラブス・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー
发明人:
ジェフリー・エル・キーン,オットー・エフ・シャル,デニス・ピー・ライリー
申请号:
JP2018506866
公开号:
JP2018525388A
申请日:
2016.08.11
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
Aspects of the present disclosure relate to compounds having improved oral bioavailability. The transition metal complex comprises a transition metal to which a macrocyclic molecule comprising a pentaaza 15-membered macrocyclic ring corresponding to Formula A and two axial ligands having the formula —OC (O) X1 is coordinated. (Formula A) Each of the two axial ligands has the formula -OC (= O) X1, wherein each X1 is independently substituted or unsubstituted phenyl or -C (-X2) (-X3). Each X2 is independently substituted or unsubstituted phenyl, or substituted or unsubstituted alkyl, and each X3 is independently hydrogen, hydroxyl, alkyl, amino, -X5C (= O) R13, wherein X5 is NH or O, R13 is C1-C18 alkyl, substituted or unsubstituted aryl or C1-C18 aralkyl, or -OR14, R14 is C1-C18 alkyl, substituted or unsubstituted aryl or C1-C18 aralkyl, or together with X4 (= O), and each X4 is independently Prime there, or X3 together with (= O). [Selection] Figure 1本開示の態様は、向上した経口バイオアベイラビリティを有する化合物に関する。遷移金属錯体は、式Aに対応するペンタアザ15員大環状環及び式-OC(O)X1を有する2つの軸配位子を含む大環状分子が配位する遷移金属を含む。 (式A)2つの軸配位子のそれぞれは式-OC(=O)X1を有し、各X1は、独立して、置換もしくは非置換のフェニルまたは-C(-X2)(-X3)(-X4)であり、各X2は、独立して、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換のアルキルであり、各X3は、独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、アミノ、-X5C(=O)R13であり、式中、X5はNHまたはOであり、R13は、C1-C18アルキル、置換もしくは非置換のアリールもしくはC1-C18のアラルキルであるか、または-OR14であり、式中、R14はC1-C18アルキル、置換もしくは非置換のアリールもしくはC1-C18アラルキルであるか、またはX4と一緒になって(=O)であり、ならびに各X4は、独立して水素であるか、またはX3と一緒になって(=O)である。【選択図】図1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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