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Pyrrolobenzodiazepine complex
专利权人:
メディミューン リミテッド
发明人:
ハワード,フィリップ ウイルソン,グレグソン,スティーブン ジョン
申请号:
JP2019556593
公开号:
JP2020517609A
申请日:
2018.04.18
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
A compound of formula I: embedded image and salts and solvates thereof, wherein R6 and R9 are H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', nitro, Me3Sn. And independently selected from halo; R and R′ are independently selected from optionally substituted C1-12 alkyl, C3-20 heterocyclyl and C5-20 aryl groups, R7 is H, Selected from R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', nitro, Me3Sn and halo, R" is a C3-12 alkylene group, such chain being one or more heteroatoms, for example , O, S, NRN2 (where RN2 is H or C1-4 alkyl), and/or may be interrupted by an aromatic ring such as benzene or pyridine, and Y and Y′ are O, S or NH, R6, R7 and R9 are each selected from the same groups as R6, R7 and R9, R11b is selected from OH and ORA, where RA is C1-4 alkyl. , RL are linkers for connection to cell binding agents.式Iの化合物:【化81】及びその塩及び溶媒和物であって、式中、R6及びR9は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、ニトロ、Me3Sn及びハロから独立して選択され;R及びR’は、任意選択的に置換されているC1-12アルキル、C3-20ヘテロシクリル及びC5-20アリール基から独立して選択され、R7は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、ニトロ、Me3Sn及びハロから選択され、R”は、C3-12アルキレン基であり、かかる鎖は、1つ以上のヘテロ原子、例えば、O、S、NRN2(ここで、RN2は、HもしくはC1-4アルキルである)、及び/または芳香族環、例えば、ベンゼンもしくはピリジンによって中断されていてよく、Y及びY’は、O、S、またはNHから選択され、R6、R7、R9は、それぞれ、R6、R7及びR9と同じ基から選択され、R11bは、OH、ORAから選択され、ここでRAは、C1-4アルキルであり、RLは、細胞結合剤への接続のためのリンカーである。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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