Presystemic metabolism in intestine of bioactives such as phenylephrine is avoided by administering a subject (human or animal) the bioactive (e.g., phenylephrine) in combination with one or more inhibitors of sulfation (e.g., sulfotransferase enzymes aka SULTs). This can also be enhanced be co-administering inhibitors of monoamine oxidases aka, MAOs, and uridine diphosphate glucoronysl transferases, aka UGTs. Preferably the inhibitors are GRAS compounds. The one or more inhibitor compounds inhibit the enzymes responsible for rapid presystemic metabolism, thus allowing the bioactives (e.g., phenylephrine) to be more readily absorbed intact into the circulatory system.El metabolismo presistémico en el intestino de bioactivos tales como fenilefrina se evita mediante la administración a un sujeto (humano o animal) del biactivo (por ejemplo, fenilefrina) en combinación con uno o más inhibidores de sulfatación (por ejemplo, enzimas sulfotransferasa, aka SULTs). Esto también se puede mejorar mediante la coadministración de inhibidores de oxidasas de monoamina, aka MAOs, y transferasas de difosfato de glucoronisil uridina, aka UGTs. Preferentemente los inhibidores son compuestos GRAS. El uno o más compuestos inhibidores, inhiben las enzimas responsables del rápido metabolismo presistémico, de esta manera permitiendo que los bioactivos (por ejemplo, fenilefrina) sean más fácilmente absorbidos intactos dentro del sistema circulatorio.
