GERK PHILLIP M.,절크, 필립, 엠.,BARR WILLIAM H.,발, 윌리암, 에이치.,RITTER JOSEPH K.,리터, 조셉, 케이.
申请号：
KR1020147010606
公开号：
KR1020140097135A
申请日:
2012.09.27
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
Presystemic metabolism in intestine of bioactives such as phenylephrine is avoided by administering a subject (human or animal) the bioactive (e.g., phenylephrine) in combination with one or more inhibitors of sulfation (e.g., sulfotransferase enzymes aka SULTs). This can also be enhanced be co-administering inhibitors of monoamine oxidases aka, MAOs, and uridine diphosphate glucoronysl transferases, aka UGTs. Preferably the inhibitors are GRAS compounds. The one or more inhibitor compounds inhibit the enzymes responsible for rapid presystemic metabolism, thus allowing the bioactives (e.g., phenylephrine) to be more readily absorbed intact into the circulatory system.페닐에프린과 같은 생물활성제의 장에서의 사전-전신성 대사가, 환자(인간 또는 동물)에게 상기 생물활성제(예를 들어 페닐에프린)를 황산화(예를 들어 설포트랜스퍼라제 효소, SULT라고도 함)의 하나 이상의 억제제와 함께 투여함으로써 회피된다. 이를 또한 모노아민 옥시다제(MAO라고도 함) 및 유리딘 다이포스페이트 글루코로니실 트랜스퍼라제(UGT라고도 함)의 억제제들의 공-투여에 의해 증대시킬 수 있다. 바람직하게는 상기 억제제는 GRAS 화합물이다. 상기 하나 이상의 억제제 화합물은 빠른 사전-전신성 대사를 맡고 있는 효소를 억제하고, 따라서 상기 생물활성제(예를 들어 페닐에프린)가 순환계 내로 보다 쉽게 온전히 흡수될 수 있게 한다.
