The invention provides a one-step process for preparing a cell-binding agent cytotoxic agent conjugate comprising contacting a cell-binding agent with a cytotoxic agent to form a first mixture comprising the cell-binding agent and the cytotoxic agent and contacting the first mixture comprising the cell-binding agent and the cytotoxic agent with a bifunctional crosslinking reagent, which provides a linker, in a solution having a pH of about 4 to about 9 to provide a second mixture comprising the cell-binding agent cytotoxic agent conjugate, wherein the cell-binding agent is chemically coupled through the linker to the cytotoxic agent, free cytotoxic agent, and reaction by-products. The second mixture is then optionally subjected to purification to provide a purified cell-binding agent cytotoxic agent conjugate.Linvention concerne un procédé en une étape de préparation dun conjugué agent de liaison cellulaire-agent cytotoxique comportant la mise en contact dun agent de liaison cellulaire avec un agent cytotoxique pour former un premier mélange comportant lagent de liaison cellulaire et lagent cytotoxique, et la mise en contact du premier mélange comportant lagent de liaison cellulaire et lagent cytotoxique avec un réactif de réticulation bifonctionnel, qui fournit un lieur, dans une solution ayant un pH denviron 4 à environ 9 pour fournir un second mélange, comportant le conjugué dagent de liaison cellulaire-agent cytotoxique, lagent de liaison cellulaire étant couplé chimiquement par lintermédiaire du lieur à lagent cytotoxique, lagent cytotoxique libre et des sous-produits de réaction. Le second mélange est ensuite éventuellement soumis à une purification pour fournir un conjugué purifié agent de liaison cellulaire-agent cytotoxique.
