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BENZODIOXOLE OR BENZODIOXEPINE HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
专利权人:
LEO PHARMA A;레오 파마 에이/에스
发明人:
NIELSEN SIMON FELDBAEK,닐센 시몬 펠베크
申请号:
KR1020137001855
公开号:
KR1020130038341A
申请日:
2011.06.24
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要:
NOVEL PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS Compounds of the general formula I wherein each of m and n is independently 0 or 1; R 1 and R 2 , together with the carbon atom to which they are attached, form a heterocyclic ring comprising one or two heteroatoms selected from oxygen, sulfur, -S(O)- and - S(O) 2 -; R 3 is -CHF 2 , -CF 3 , -OCHF 2 , -OCF 3 , -SCHF 2 or -SCF 3 ; X is a bond, -CH 2 -, or -NH-; A is aryl, cycloalkyl, cycloalkenyl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocycloalkyl or heterocycloalkenyl, optionally substituted with one or more, same or different substituents selected from R 4 ; and R 4 is hydrogen, amino, thioxo, alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, alkoxy, haloalkoxy, halogen, oxo, thia, or hydroxy; or pharmaceutically acceptable salts, hydrates or solvates thereof, have been found to exhibit PDE4 inhibiting activity, and may therefore be useful in the treatment of inflammatory diseases and disorders.화학식 Ⅰ의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염, 수화물 또는 용매화물은 PDE4 억제 활성을 나타내는 것으로 밝혀졌으며, 따라서, 상기 화합물들은 염증 질환 및 염증 장애의 치료에 유용할 수 있다.화학 식Ⅰ상기 화학식 Ⅰ에서,m 및 n은 각각 독립적으로 0 또는 1이며; R1및 R2는 이들이 결합된 탄소원자와 함께 산소, 황, -S(0)- 및 S(O)2-로부터 선택된 하나 또는 두개의 헤테로원자를 포함하는 헤테로사이클릭 환을 형성하고; R3는 -CHF2, -CF3, -OCHF2, -OCF3, -SCHF2또는 -SCF3이며; X는 결합, -CH2- 또는 -NH-이고; A는, R4로부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 임의로 치환되는 아릴, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 아릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로사이클로알킬 또는 헤테로사이클로알케닐이고; R4는 수소, 아미노, 티옥소, 알킬, 할로알킬, 하이드록시알킬, 알콕시, 할로알콕시, 할로겐, 옥소, 티아 또는 하이드록시이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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