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COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS TRICÍCLICOS COMO INHIBIDORES DE FOSFOINOSITIDA 3-QUINASA.
专利权人:
KARUS THERAPEUTICS LTD
发明人:
Stephen Joseph SHUTTLEWORTH,Alexander Richard Liam CECIL,Franck Alexandre SILVA
申请号:
MX2016010404
公开号:
MX370151B
申请日:
2015.02.12
申请国别(地区):
MX
年份:
2019
代理人:
摘要:
A compound of formula I: (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W is O, N-H, N-(C1 -C 10 alkyl) or S; each X is independently CH or N; R1 is a 5 to 7-membered saturated or unsaturated, optionally substituted heterocycle containing at least 1 heteroatom selected from N or O; R2 is LY; each L is a direct bond, C1 -C 10 alkylene, C2 -C10 alkenylene or C2 -C 10 alkynylene; Y is an optionally substituted fused, bridged or spirocyclic non-aromatic 5-12 membered heterocycle containing up to 4 heteroatoms selected from N or O; and each R3 is independently H, C1-C 10 alkyl, halogen, fluoro C1 -C10 alkyl, O- C1 -C10 alkyl, NH-C1 -C10 alkyl, S-C1 -C10 alkyl, O- fluoro C1 -C10 alkyl, NH-acyl, NH-C(O)-NH-C1 -C10 alkyl, C(O)-NH-C1 -C10 alkyl, aryl or heteroaryl, are useful as inhibitors of the class IA phosphoinositide 3- kinase enzyme, PI3K-p110d, and therefore have potential utility in the therapy of cancer, immune and inflammatory diseases.Un compuesto de la fórmula I: (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: W es O, N-H, N-(alquilo de C1-C10) o S; cada X es independientemente CH o N; R1 s un heterociclo saturado o insaturado de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido que contiene por lo menos 1 heteroátomo seleccionado de N u O; R2 es LY; cada L es un enlace directo, alquileno de C1-C10, alquenileno de C2-C10 o alquinileno de C2-C10; Y es un heterociclo de 5-12 miembros no aromático fusionado, puenteado o espirocíclico opcionalmente sustituido que contiene hasta 4 heteroátomos seleccionados de N u O; y cada R3 es independientemente H, alquilo de C1-C10, halógeno, fluoro-alquilo de C1-C10, O-alquilo de C1-C10, NH-alquilo de C1-C10, S-alquilo de C1-C10, O-fluoro-alquilo C1-C10, NH-acilo, NH-C (O) -NH-alquilo de C1-C10, C (O) -NH-alquilo C1-C10, arilo o heteroarilo, son útiles como inhibidores de la enzima de fosfoinositida 3-quinasa clase IA, PI3K-p110d, y por lo tanto tienen utilidad potencial en la terapia de cáncer, enfermedades in
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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