Disclosed herein are methods of treating cancer in a human, where the methods include determining at least one of the following in one or more samples from the human: the presence or absence of an alanine to valine mutation at residue 687 (A687V) in EZH2 in a sample from the human; or the presence or absence of an increased level of H3K27me2 in a sample from the human as compared to a control; and administering to the human an effective amount of the EZH2 inhibitor GSK126 or a pharmaceutically acceptable salt thereof if the A687V mutation is present, or an increased level of H3K27me2 is not present, or both, in the one or more samples, which is indicative of an increased likelihood of increased response rate and/or prolonged progression free survival. Also disclosed are uses of the compound of the EZH2 inhibitors, uses of pharmaceutical compositions comprising the EZH2 inhibitors, and kits containing means for determining the mutations or methylation levels for use with the methods described.La présente invention concerne des méthodes de traitement du cancer chez un être humain, les méthodes comprenant la détermination d'au moins l'un des paramètres suivants dans un ou plusieurs échantillons obtenus chez l'humain : la présence ou l'absence d'une mutation alanine en valine au niveau du résidu 687 (A687V) dans EZH2 dans un échantillon provenant de l'humain ; ou la présence ou l'absence d'un niveau accru de H3K27me2 dans un échantillon provenant de l'humain par rapport à un témoin ; et l'administration à l'être humain d'une quantité active de l'inhibiteur d'EZH2 GSK126 ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci si la mutation A687V est présente, ou si un niveau accru de H3K27me2 est absent, ou les deux, dans le ou les échantillons, qui indique une probabilité accrue de vitesse de réponse accrue et/ou de survie prolongée sans progression. La présente invention concerne également des utilisations du composé des inhibiteurs d'EZH2, des utilisations de compositi