Ltd.;Yafei Shanghai Biolog Medicine Science & Technology Co.
发明人:
申请号：
EP18875834.6
公开号：
EP3706803A1
申请日:
2018.11.07
申请国别(地区):
EP
年份:
2020
代理人:
摘要：
Provided are conjugates of biomolecule and use thereof. The provided conjugates of biomoelculer contain a biomolecule and a functional moiety covalently linked to the biomolecule. The functional moiety contains a group that prevents the biomolecule from binding to its ligand or receptor, a cleavable linker arm that can be activated by proteolytic enzymes or can be acidically activated in a microenvironment of a disease, a linker arm that will automatically shed after the cleavable linker arm is cleaved, and a group that maintains or promotes the binding capacity of the biomolecule to its ligand or receptor. The conjugates of biomolecule can effectively reduce immunogenicity of the biomolecule, increase it's half-life, and breakthrough the immune barrier of an individual, reach a pathologic microenvironment and be activated and released in the pathologic microenvironment, selectively promoting proliferation or killing effect of T cells and the like in the tumor, thereby preventing on target off tumor toxicity or in the inflammatory microenvironment of autoimmune disease and achieving a low autoimmunity and high efficacy.La présente invention concerne des conjugués à base d'une biomolécule et leur utilisation. Les conjugués selon l'invention à base d'une biomolécule contiennent une biomolécule et un fragment fonctionnel lié par covalence à ladite biomolécule. Le fragment fonctionnel contient un groupe qui empêche la biomolécule de se lier à son ligand ou récepteur, un bras de lieur clivable qui peut être activé par des enzymes protéolytiques ou peut être activé par un acide dans un microenvironnement pathologique, un bras de lieur qui sera automatiquement supprimé après que le bras de lieur clivable est clivé, et un groupe qui maintient ou favorise la capacité de liaison de la biomolécule à son ligand ou récepteur. Les conjugués à base d'une biomolécule selon l'invention peuvent réduire efficacement l'immunogénicité de la biomolécule, accroître sa demi-vie, et percer
