Provided is a preparation method of composition rich in compound Sp-1. The method performs isomer separation on a reaction product from a first step, and then performs a two-step chemical synthesis, so as to prepare a composition comprising high-purity compound Sp-1, wherein an HPLC purity of the single isomer Sp-1 is greater than 90%.Provided is a composition rich in compound Sp-1. The composition has an activity inhibition on tumor cell proliferation in-vitro significantly higher than that of NUC-1031 and compound Rp-1. Also provided are a use of the compound and a pharmaceutical composition comprising the compound and at least one pharmaceutically acceptable excipient.L'invention concerne un procédé de préparation d'une composition riche en composé Sp-1. Le procédé effectue la séparation des isomères sur un produit de réaction provenant d'une première étape et effectue ensuite une synthèse chimique en deux étapes, de manière à préparer une composition comprenant un composé Sp-1 de pureté élevée, une pureté HPLC de l'isomère Sp-1 unique étant supérieure à 90 %. L'invention concerne une composition riche en composé Sp-1. La composition présente une activité d'inhibition sur la prolifération de cellules tumorales, in vitro, significativement plus élevée que celle de NUC-1031 et du composé Rp-1. L'invention concerne également une utilisation du composé et une composition pharmaceutique comprenant le composé et au moins un excipient pharmaceutiquement acceptable.
