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芳香环脲类螺环药物模板的合成方法及在抗肿瘤药中应用
- 专利权人:
- 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司
- 发明人:
- 柏祝,吴安树,肖贻崧,肖志勇,贺海鹰,陈曙辉
- 申请号：
- CN201110326649.9
- 公开号：
- CN103073502A
- 申请日:
- 2011.10.25
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种芳香环脲类螺环药物模板的合成方法及其抗肿瘤药方面的应用。主要解决原方法反应步骤多，效率低，不利于大规模合成的技术问题。本发明是将2-茚酮（n＝1）类或2-四氢萘酮（n＝2）类化合物A，首先通过一锅煮的方式氰基化并氨基化；其后，将氰基还原为氨基，最后利用N-N’羰基二咪唑直接关环，得到3位N上取代的芳香环脲类螺环类药物模板；然后，通过1位N上的烷基化或酰基化反应可以很容易地得到1，3位N上双取代的芳香环脲类螺环类药物模板，是一种具备大规模制备芳香环脲类螺环类药物模板的合成方法。该类化合物显示有较强的抑制癌细胞活性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
