Пол И.,Цяолинь,Рави,Анандан,Томас Джозеф,Чэнвэй,Элизабетта,Федерика,Антонелло
申请号:
EA201790914
公开号:
EA201790914A1
申请日:
2015.10.22
申请国别(地区):
EA
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention provides glucagon peptide analogs obtained by modification to achieve resistance to cleavage and inactivation under the action of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and increase the half-life of a peptide analogue in vivo, and the resulting peptide analogs have relatively equal agonistic activity towards the glucagon receptor similar peptide 1 (GLP-1) and glucagon receptor (GCG), as well as the use of such GLP-1 receptor / GCG co-agonists for the treatment of metabolic disorders such as dia is, non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), nonalcoholic steatohepatitis (NASH) and obesity.Настоящее изобретение предлагает пептидные аналоги глюкагона, полученные путем модификации с целью достижения устойчивости к расщеплению и инактивации под действием дипептидилпептидазы IV (DPP-IV) и увеличения периода полужизни аналога пептида in vivo, причем полученные пептидные аналоги обладают относительно равной агонистической активностью в отношении рецептора глюкагон-подобного пептида 1 (GLP-1) и рецептора глюкагона (GCG), а также применение таких коагонистов рецептора GLP-1/рецептора GCG для лечения метаболических расстройств, таких как диабет, неалкогольная жировая болезнь печени (NAFLD), неалкогольный стеатогепатит (NASH) и ожирение.