ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF UNIVERSITY OF ARIZONA
发明人:
VARDANYAN, Ruben,HRUBY, Victor
申请号：
USUS2017/027063
公开号：
WO2017/180659A1
申请日:
2017.04.11
申请国别(地区):
US
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention provides compounds that can modulate opioid receptors. Some compounds of the invention are modulators of μ- and/or δ-opioid receptors. Still other compounds of the invention are opioid receptor antagonists. Some compounds of the invention can modulate opioid receptors with a significantly less likelihood of developing addiction or abuse compared to conventional opioid ligands, such as morphine. In particular, compounds of the invention are of the formula: (I) wherein Ar1 is H, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl； R1 is a heteroalkyl； R2 is alkyl； R3 is an oligopeptide or a moiety of the formula -R4-Y； R4 is alkylene； Y is optionally substituted heteroaryl, optionally substituted aryl or a moiety of the formula -C(=X2)-X3-R5； each of X1, X2 and X3 is independently O, NR6 or S； and each of R5 and R6 is independently H or alkyl.La présente invention concerne des composés qui peuvent moduler les récepteurs opioïdes. Certains composés de l'invention sont des modulateurs des récepteurs opioïdes mu et/ou delta. D'autres composés encore de l'invention sont des antagonistes du récepteur opioïde. Certains composés de l'invention peuvent moduler les récepteurs opioïdes avec une probabilité sensiblement moindre de développer une dépendance ou un abus par rapport aux ligands opioïdes classiques, tels que la morphine. En particulier, les composés de l'invention sont représentés par la formule : (I) où Ar1 est H, un aryle éventuellement substitué ou un hétéroaryle éventuellement substitué ； R1 est un hétéroalkyle ； R2 est un alkyle ； R3 est un oligopeptide ou une fraction de formule -R4-Y ； R4 est un alkylène ； Y est un hétéroaryle éventuellement substitué, un aryle éventuellement substitué ou une fraction de formule -C(= X2)-X3-R5 ； chacun de X1, X2 et X3 est indépendamment O, NR6 ou S ； et R5 et R6 est chacun indépendamment H ou alkyle.
