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5-アザシチジン類の糖部シリルエーテル誘導体
专利权人:
OHARA PHARMACEUTICAL CO.; LTD.
发明人:
SAKO Magoichi,酒向孫市,SUGIYAMA Shinpei,杉山晋平
申请号:
JPJP2016/065660
公开号:
WO2017/183215A1
申请日:
2016.05.27
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要:
[Problem] To provide, as a substitute for a clinically used injected drug (5-azacytidine or 2-deoxy-5-azacytidine), a 5-azacytidine or 2-deoxy-5-azacytidine prodrug having high stability against the metabolic enzyme cytidine deaminase, as a therapeutic drug for various bone marrow tumors including myelodysplastic syndrome. [Solution] The aforementioned problem is solved by a compound, or salt thereof, represented in formula (1) (In the formula, R is an OR3 group or a hydrogen atom, R1, R2 and R3 are each a hydrogen atom or a silyl group represented by formula (2) (in that formula, R4, R5 and R6 are each an alkyl group optionally having a substituent, an aryl optionally having a substituent, or an arylalkyl group optionally having a substituent.) However, R1, R2 and R3 cannot all simultaneously be a hydrogen atom.).La présente invention vise à fournir, en tant que substitut pour un médicament injecté cliniquement utilisé (5-azacytidine ou 2 -désoxy-5-azacytidine), un promédicament de 5-azacytidine ou de 2-désoxy-5-azacytidine ayant une stabilité élevée vis-à-vis de lenzyme métabolique cytidine désaminase, en tant que médicament thérapeutique pour diverses tumeurs de la moelle osseuse, y compris pour le syndrome myélodysplasique. La présente invention concerne par conséquent un composé, ou un sel de celui-ci, représenté par la formule (1) (dans la formule, R est un groupe OR3 ou un atome dhydrogène, R1, R2 et R3 représentent chacun un atome dhydrogène ou un groupe silyle représenté par la formule (2) (dans cette formule, R4, R5 et R6 sont chacun un groupe alkyle ayant facultativement un substituant, un groupe aryle ayant facultativement un substituant, ou un groupe arylalkyle ayant facultativement un substituant.) Cependant, R1, R2 et R3 ne peuvent pas être simultanément un atome dhydrogène.【課題】骨髄異形成症候群を含む様々な骨髄腫瘍の治療薬として臨床使用されている注射剤(5-アザシチジン又は2-デオキシ-5-アザシチジン)に代わって、代謝酵素シチジンデアミナーゼに対する高い安定性を有する5-アザシチジン又は2´-デオキシ-5-アザシチジンのプロドラッグを提供すること。 【解決手段】 式(1): (式中、Rが、OR3基又は水素原子であり、R1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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