BLAKE, James,LI, Ren,MORENO, David A.,WALLS, Shane M.
申请号：
USUS2019/066478
公开号：
WO2020/131674A1
申请日:
2019.12.16
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要：
Provided herein are 7-((3,5-dimethoxyphenyl)amino)quinoxaline derivatives of the general Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which X 2 is N and Ring A, Ring B, Ring C, X 1, X 3, R 1, L, and W have the meanings given in the specification, which are inhibitors of FGFR1, FGFR2, FGFR3 and/or FGFR4 and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with an FGFR inhibitor, such as e.g. cancer, e.g. bladder cancer, brain cancer, breast cancer, cholangiocarcinoma, head and neck cancer, lung cancer, multiple myeloma, rhabdomyosarcoma, urethral cancer and uterine cancer. The present description discloses the preparation of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (e.g. pages 276 to 308； examples 1 to 30； examples A to E； tables CA to EE). An exemplary compound is e.g. 1-(3-(4-(4-(7-((3,5-dimethoxy phenyl) amino)quinoxalin-2-yl)-1H-pyrazol-l-yl)piperidine-1-carbonyl) azetidin-1-yl)prop-2-en-1-one (e.g. example 1).La présente invention concerne des dérivés de 7-((3,5-diméthoxyphényl)amino)quinoxaline de formule générale I : et des stéréoisomères et des sels ou solvates pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, dans laquelle X 2 représente N et le cycle A, cycle B, cycle C, X 1, X 3, R 1, L et W ont les significations données dans la description, qui sont des inhibiteurs de FGFR1, FGFR2, FGFR3 et/ou FGFR4 et sont utiles dans le traitement et la prévention de maladies qui peuvent être traitées avec un inhibiteur de FGFR, telles que le cancer, par exemple, le cancer de la vessie, le cancer du cerveau, le cancer du sein, le cholangiocarcinome, le cancer de la tête et du cou, le cancer du poumon, le myélome multiple, le rhabdomyosarcome, le cancer de l'urètre et le cancer de l'utérus. La présente invention concerne la préparation de composés donnés à titre d'exemple ainsi que des données pharmacologiques de ceux-ci (par exemple, pages 276 à 308 ； exemples A à E ； tableaux CA à EE)
