Jan Hlaváč,Kristýna Bürglová,Marek Petráček,Hana Přichystalová,Pavel Hradil,Miroslav Soural
申请号：
CZ2015-667
公开号：
CZ307534B6
申请日:
2015.09.25
申请国别(地区):
CZ
年份:
2018
代理人:
摘要：
Deriváty 2-fenyl-3-hydroxychinolin-4(1H)-onu obecného vzorce I, kde R1 představuje atom vodíku nebo COR skupinu, přičemž ligand R sestává z oligopeptidového řetězce tvořeného 1 až 5 aminokyselinami, přičemž aminokyselinou může být glycin, alanin, leucin, izoleucin, valin, cystein, threonin, methionin, kys. asparágová, asparagin, tyrosin, lysin, kys. glutamová, glutamin, arginin,hystidin, fenylalanin, tryptofan, prolin, arginin. R2 představuje atom vodíku, alkyl nebo cykloalkyl C1 až C6, přičemž jednotlivé atomy vodíku alkylového/cykloalkylového řetězce mohou být nahrazeny hydroxyskupinami, přičemž atomy uhlíku alkylového řetězce mohou být nahrazeny atomy kyslíku. Předmětem vynálezu nejsou sloučeniny, kde oba R1 i R2 jsou vodík. Uvedené deriváty představují sloučeniny s aktivitou proti nádorovým buňkám a dále zvýšenými farmakologickými vlastnostmi jako je rozpustnost a biodostupnost, jsou tedy vhodné jako farmaceutické prostředky pro použití v lékařství.3-Hydroxy-2-phenylquinoline-4(1H)-one derivatives of formula I, wherein R1 represents a hydrogen atom or a COR group, wherein R ligand consists of the oligopeptide chain consisting of 1 to 5 amino acids, wherein the amino acid may be glycine, alanine, leucine, isoleucine, valine, cysteine, threonine, methionine, aspartic acid, asparagine, tyrosine, lysine, glutamic acid, glutamine, arginine, histidine, phenylalanine, tryptophan, proline. R2 represents a hydrogen atom, an alkyl or a cycloalkyl C1-C6, wherein the individual hydrogen atoms of the alkyl/cycloalkyl chain may be replaced by hydroxy groups, wherein the carbon atoms of the alkyl chain may be replaced with oxygen or sulphur atoms. The said derivatives are compounds with activity against tumour cells and further enhanced pharmacological properties such as solubility and bioavailability. They are, therefore, suitable as pharmaceuticals for the use in medicine.
