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Ethynyl-imidazoline-2,4-dione derivatives as MGLUR4 modulators
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ;アーゲー;ロシュ;エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ビーマンス,バルバラ,グーバ,ヴォルフガンク,ヤーシュケ,ゲオルク,リッチ,アントーニオ,リュエル,ダニエル,フィエイラ,エリック,ビーマンス,バルバラ,グーバ,ヴォルフガンク,ヤーシュケ,ゲオルク,リッチ,アントーニオ,リュエル,ダニエル,フィエイラ,エリック
申请号:
JP2016545871
公开号:
JP2017502066A
申请日:
2015.01.07
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound of formula I wherein Y is C—R1 ′; R1 ′ is hydrogen or halogen; R1 is hydrogen or halogen; R2 is hydrogen, lower alkyl or phenyl. R4 is hydrogen or lower alkyl; or R2 and R4 together with the corresponding atom to which they are attached, the following rings: (A), (B), (C), (D), or (E) may be formed; if R5 is hydrogen or lower alkyl and R2 and R4 form a ring as described above, then R5 is hydrogen; or R4 and R5 are A heterocycloalkyl ring may be formed with the C atom to which they are attached, and R3 is phenyl or pyridinyl, where the N atom in the pyridinyl group may be present at various positions. There is a compound indicated by Relates a pharmaceutically acceptable salt or acid addition salts, racemic mixtures or the corresponding enantiomers and / or optical isomers and / or stereoisomers thereof. The compounds may be used for the treatment of Parkinson's disease, anxiety, vomiting, obsessive compulsive disorder, autism, neuroprotection, cancer, depression, and type 2 diabetes.本発明は、式I[式中、Yは、C-R1’であり;R1’は、水素又はハロゲンであり;R1は、水素又はハロゲンであり;R2は、水素、低級アルキル又はフェニルであり;R4は、水素又は低級アルキルであるか;あるいは、R2及びR4は、それらが付着している対応する原子と共に、下記環:(A)、(B)、(C)、(D)、又は(E)を形成していてもよく;R5は、水素又は低級アルキルであり、R2及びR4が上記した環を形成するのであれば、R5は、水素であるか;あるいは、R4及びR5は、それらが付着しているC原子と共に、ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、R3は、フェニル又はピリジニルであり、ここで、ピリジニル基中のN原子は、種々の位置に存在していてもよい]で表示される化合物、あるいはその薬学的に許容し得る塩もしくは酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応するエナンチオマー及び/もしくは光学異性体及び/もしくは立体異性体に関する。該化合物は、パーキンソン病、不安、嘔吐、強迫性障害、自閉症、神経保護、ガン、鬱病、及び2型糖尿病の処置のために使用されてもよい。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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