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Crosslinked piperidine derivatives
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ;アーゲー;ロシュ;エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
バウマン,カールハインツ,ガレイ,グイド,ヤーコップ-ルートネ,ローラント,リンベルク,アンニャ,ナイトハルト,ヴェルナー,ロドリゲス・サルミエント,ロサ・マリア,バルテルス,ビョルン,ラトニ,アサヌ,バウマン,カールハインツ,ガレイ,グイド,ヤーコップ-ルートネ,ローラント,リンベルク,アンニャ,ナイトハルト,ヴェルナー,ロドリゲス・サルミエント,ロサ・マリア,バルテルス,ビョルン,ラトニ,アサヌ
申请号:
JP2018512604
公开号:
JP2018526410A
申请日:
2016.09.05
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention is a compound of formula (I) (wherein hetaryl is a 5-membered heteroaryl group containing 1-3 heteroatoms selected from O, S, or N; R 1 is hydrogen, halogen, Lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, S-lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, or two adjacent carbon atoms are An additional ring containing —O—CH 2 —O— may be formed on the phenyl; n is 1 to 5; R 2 is hydrogen or lower alkyl substituted by halogen by and; R 3 is hydrogen, or a compound represented by lower alkyl is) substituted by halogen, or a pharmaceutically active acid addition salts, the racemic mixture, or The corresponding enantiomer or optical isomer or a stereoisomer thereof, relates. The compounds can be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, Dutch hereditary amyloid cerebral hemorrhage (HCHWA-D), multiple cerebral infarction dementia, fighting dementia, or Down's syndrome.本発明は、式(I)(ヘタリールは、O、S、又はNから選択される1~3個のヘテロ原子を含有する、5員のヘテロアリール基であり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されているS-低級アルキル、もしくはハロゲンにより置換されている低級アルコキシであるか、又は、隣接する2個の炭素原子が、フェニル上に、-O-CH2-O-を含有する追加の環を形成していてもよく;nは、1~5であり;R2は、水素、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり;R3は、水素、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルである)で示される化合物に、あるいは、その薬学的に活性な酸付加塩に、ラセミ混合物に、又はその対応するエナンチオマーもしくは光学異性体、もしくはその立体異性体に、関する。本化合物は、アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA-D)、多発脳梗塞性認知症、拳闘家認知症、又はダウン症候群の処置のために使用され得る。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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