一种乙氧基二苯乙烷衍生物及其制备方法和用途
- 专利权人:
- 上海华理生物医药有限公司;浙江野风药业有限公司
- 发明人:
- 吴范宏,周卫国,徐方明,肖繁花
- 申请号:
- CN200980151607.7
- 公开号:
- CN102245560B
- 申请日:
- 2009.10.15
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种乙氧基二苯乙烷衍生物及其合成方法和用途,在苯乙烷B芳环的4′位,用乙氧基进行化学修饰,同时把其的3′位羟基改造成磷酸盐等的水溶性前药,同样,在3′位氨基引入氨基酸侧链,形成氨基酸酰胺水溶性前药,结构如结构式(I)所示,乙氧基苯乙烷衍生物及其前药具有较强的抑制微管蛋白集聚能力,对肿瘤血管具有明显的靶向破坏作用,选择性地导致肿瘤血管功能紊乱和结构的破坏、诱导血管内皮细胞调亡,使得肿瘤细胞失去营养和氧气的支持,而发挥其杀伤肿瘤细胞或抑制肿瘤转移的作用。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心