D'JuDNI Nolan Dzhejms (US),ДЬЮДНИ Нолан Джеймс (US),KONDRU Rama K. (US),КОНДРУ Рама К. (US),LO Brehdli Eh. (US),ЛО Брэдли Э. (US),LOU Jan' (US),ЛОУ Янь (US),MAKINTOSh Dzhoehl (US),МАКИНТОШ Джоэл (US),DJUDNI NOLAN DZHEJMS,ДЬЮДНИ Нолан Джеймс,KONDRU RAMA K.,КОНДРУ Рама К.,LO BREHDLI EH.,ЛО Брэдли Э.,LOU JAN,ЛОУ Янь,MAKINTOSH DZHOEHL,МАКИНТОШ Джоэл,OUEHNS TIMOTI D.,ОУЭНС Тимоти Д.,SOT MAJKL,СОТ Майкл
申请号：
RU2011101774/04
公开号：
RU0002500680C2
申请日:
2009.06.15
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to novel pyridin-2-one and pyridazin-3-one derivatives, having Btk inhibiting activity. In formulae I-IV:,R denotes -R1-R2-R3 or -R2-R3； R1 denotes a heteroaryl containing 6 ring atoms, including one N heteroatom； R2 denotes -C(=O), -C(=O)N(R2'), where R2' denotes H； R3 denotes R4； where R4 is a lower alkyl, heterocycloalkyl, (lower alkyl) heterocycloalkyl or heterocycloalkyl (lower alkyl), where the heterocycloalkyl contains 6 ring atoms, including two heteroatoms selected from N and O； and where R4 can be substituted with one or more substitutes selected from lower alkyl, oxo group and lower alkoxy group； X denotes CH or N； Y1 denotes lower alkyl； n and m are equal to 0； values of radicals Y2, Y4 are given in the claim.EFFECT: improved properties of compounds.6 cl, 2 tbl, 42 exИзобретение относится к новым производным пиридин-2-онов и пиридазин-3-онов, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk-киназы. В формулах I-IV:R обозначает -R1-R2-R3 или -R2-R3； R1 обозначает гетероарил, содержащий в кольце 6 атомов, включая один гетероатом N； R2 обозначает -C(=O), -C(=O)N(R2'), где R2' обозначает H； R3 обозначает R4； где R4 - низший алкил, гетероциклоалкил, (низший алкил)гетероциклоалкил или гетероциклоалкил(низший алкил), где гетероциклоалкил содержит в кольце 6 атомов, включая два гетероатома, выбранных из N и O； и где R4 может быть замещен одним или более заместителем, выбранным из низшего алкила, оксогруппы и низшей алкоксигруппы； X обозначает CH или N； Y1 обозначает низший алкил； n и m равны 0； значения радикалов Y2, Y4 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 42 пр.
