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DÉRIVÉ DE PYRIMIDINE PRÉSENTANT UNE EXCELLENTE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE KINASE AYANT DIVERS SUBSTITUANTS
专利权人:
한국과학기술연구원;KOREA INSTITUTE OF SCIENCE AND TECHNOLOGY
发明人:
LEE, So Ha,이소하,YOO, Kyung Ho,유경호,ROH, Eun Joo,노은주,SIM, Tae Bo,심태보,KIM, Tae Young,김태영,KIM, Jae Ho,김재호
申请号:
KRKR2019/003173
公开号:
WO2019/198940A1
申请日:
2019.03.19
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to a novel pyrimidine derivative compound, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for preparing the compound, and a medicinal use of the compound as an anticancer agent or a therapeutic agent for degenerative brain diseases. Specifically, novel compounds according to the present invention have very excellent activity against kinase enzymes such as ARK5/NUAK1, ACK1, FLT3, JAK1, JAK2, and JAK2 (V617F), and thus are useful as drugs for treating and preventing degenerative diseases, such as leukemia, ovarian cancer, breast cancer, non-small cell lung cancer, colorectal cancer, glioma and breast cancer, Alzheimer's disease, progressive supranuclear palsy and frontotemporal dementia, caused by protein abnormality in the brain, that is, Tau deposition.La présente invention concerne un nouveau composé dérivé de pyrimidine, un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, un procédé de préparation du composé, et une utilisation médicale du composé en tant qu'agent anticancéreux ou en tant qu'agent thérapeutique pour des maladies cérébrales dégénératives. Plus particulièrement, les nouveaux composés fournis par la présente invention présentent une très haute activité contre des enzymes kinases, telles que ARREL/NUAK1, ACK1, FLT3, JAK1, JAK2 et JAK2 (V617F), et sont donc utiles en tant que médicaments pour le traitement et la prévention de maladies dégénératives, tels que la leucémie, le cancer de l'ovaire, le cancer du sein, le cancer du poumon non à petites cellules, le cancer colorectal, le gliome et le cancer du sein, la maladie d'Alzheimer, la paralysie supranucléaire progressive et la démence frontotemporale, provoqués par une anomalie protéique dans le cerveau, c'est-à-dire un dépôt de Tau.본 발명은 신규의 피리미딘 유도체 화합물과 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 항암제 또는 퇴행성 뇌질환 치료제로 사용하는 의약용도에 관한 것이며, 구체적으로 본 발명에 따른 신규 화합물들은 ARK5/NUAK1, ACK1, FLT3, JAK1, JAK2, JAK2 (V617F)등의 카이네이즈 엔자임에 대하여 매우 우수한 활성을 가지고 있으므로 백혈병, 난소암, 유방암, 비소세포암, 직
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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