Described is a pretargeting method, and related kits, for targeted medical imaging and/or therapeutics, wherein use is made of abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity towards each other. The invention involves the use of [4+2] inverse electron demand (retro) Diels-Alder chemistry in providing the coupling between a Pre-targeting Probe and an Effector Probe. To this end one of these probes comprises an electron-deficient tetrazine or other suitable diene, and the other a cyclooctene or cyclooctyne.L'invention concerne un procédé de préciblage, et des kits s'y rapportant, pour une imagerie médicale ciblée et/ou des composés thérapeutiques, utilisant des groupes chimiques réactifs abiotiques présentant une réactivité bio-orthogonale les uns vis-à-vis des autres. L'invention concerne l'utilisation de la chimie de Diels-Alder à demande d'électron inverse (rétro) [4+2] permettant le couplage entre une sonde de préciblage et une sonde effecteur. À son extrémité, l'une des sondes comprend une tétrazine pauvre en électrons ou un autre diène approprié, et l'autre un cyclooctène ou un cyclooctyène.
