CHEN, Wenyong;ZULTANSKI, Susan, L.;MCCABE DUNN, Jamie, M.;CAO, Yang;HYDE, Alan Michael;MERCK SHARP & DOHME CORP.;GAUTHIER, Donald, R., Jr.;KUHL, Nadine
发明人:
MCCABE DUNN, Jamie, M.,KUHL, Nadine,CHEN, Wenyong,CAO, Yang,GAUTHIER, Donald, R., Jr.,HYDE, Alan Michael,ZULTANSKI, Susan, L.
申请号：
USUS2019/035104
公开号：
WO2019/236436A1
申请日:
2019.06.03
申请国别(地区):
US
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention provides processes for the preparation of sugammadex: (I) In one aspect, there is provided a process for the preparation of sugammadex from 8-per-deoxy-8-bromo-γ-cyclodextrin and 3-mercaptopropionic acid. In another aspect, there is provided an alternative process for the preparation of sugammadex from 8-per-deoxy-8-bromo-γ-cyclodextrin and disodium 3-mercaptopropionate. In another aspect, there is provided a process for the preparation of 8-per-deoxy-8-bromo-γ-cyclodextrin, which may be used in the production of sugammadex. In one such aspect, there is provided a process for the preparation of 8-per-deoxy-8-bromo-γ-cyclodextrin from γ-cyclodextrin and a brominating agent. In another such aspect, there is provided a process for the preparation of 8-per-deoxy-8-bromo-γ-cyclodextrin comprising, inter alia, reacting γ-cyclodextrin with an electrophilic brominating agent, a deoxygenating agent, and an acid in the presence of an organic solvent.La présente invention concerne des procédés de préparation de sugammadex : (I) dans un aspect, l'invention concerne un procédé de préparation de sugammadex à partir de 8-per-désoxy-8-bromo-γ-cyclodextrine et d'acide 3-mercaptopropionique. Dans un autre aspect, la présente invention concerne un procédé alternatif de préparation de sugammadex à partir de 8-per-désoxy-8-bromo-γ-cyclodextrine et de 3-mercaptopropionate disodique. Dans un autre aspect, l'invention concerne un procédé de préparation de 8-per-désoxy-8-bromo-γ-cyclodextrine, qui peut être utilisée dans la production de sugammadex. Dans un tel aspect, l'invention concerne un procédé de préparation de 8-per-désoxy-8-bromo-γ-cyclodextrine à partir de γ-cyclodextrine et d'un agent de bromation. Dans un tel autre aspect, l'invention concerne un procédé de préparation de 8-per-désoxy-8-bromo-γ-cyclodextrine comprenant, entre autres, la réaction de γ-cyclodextrine avec un agent de bromation électrophile, un agent de désoxygénation, et un acide en présence d
