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一种酰基硫脲类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用
- 专利权人:
- 发明人:
- 程利平,傅世凯,钟志坚,石林,余微,庞婉
- 申请号：
- CN202011279783.3
- 公开号：
- CN112409231B
- 申请日:
- 2020.11.16
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种酰基硫脲类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，抑制剂具有式(I)所示的结构：其中，Ar为。制备方法具体为：(1)将取代苯甲醛和丙二酸反应后经后处理得到式(II)中间体；(2)取式(II)中间体和二氯亚砜溶于有机溶剂中，反应后得到式(III)中间体；(3)取式(III)中间体和硫氰酸铵溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(IV)中间体；(4)取式(IV)中间体和3‑氨基‑4‑甲氧基苯甲酸甲酯溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(V)中间体；(5)式(V)中间体进行水解，再经后处理得到式(I)所示的抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
