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PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'UNE DISPERSION SOLIDE CONTENANT UN DÉRIVÉ DE RAPAMYCINE
专利权人:
日本化薬株式会社;NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA
发明人:
KAWAMURA Dai,川村大
申请号:
JPJP2017/035955
公开号:
WO2018/066551A1
申请日:
2017.10.03
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention addresses the problem of providing a solid dispersion which has high safety and is capable of ensuring long-term stability by suppressing decrease in the active ingredient content due to oxidation or decomposition of rapamycin or a derivative thereof. The present invention provides a method for producing a solid dispersion that contains rapamycin or a derivative thereof as an active ingredient. This method for producing a solid dispersion comprises: a first step for mixing a first solvent that is a polar protic solvent, a second solvent that is an aprotic solvent, a water-soluble polymer carrier and rapamycin or a derivative thereof, with the ratio of the first solvent being more than 50% by volume relative to the total volume of the first solvent and the second solvent; and a second step for removing the solvents.La présente invention aborde le problème de la fourniture d'une dispersion solide qui a une sécurité élevée et est capable d'assurer une stabilité à long terme par suppression de la diminution de la teneur en principe actif due à l'oxydation ou à la décomposition de la rapamycine ou d'un dérivé de celle-ci. La présente invention concerne un procédé de production d'une dispersion solide qui contient de la rapamycine ou un dérivé de celle-ci en tant que principe actif. Ce procédé de production d'une dispersion solide comprend : une première étape de mélange d'un premier solvant qui est un solvant protique polaire, un second solvant qui est un solvant aprotique, un support polymère soluble dans l'eau et de la rapamycine ou un dérivé de celui-ci, le rapport du premier solvant étant supérieur à 50 % en volume par rapport au volume total du premier solvant et du second solvant; et une seconde étape d'élimination des solvants.本発明は、ラパマイシン又はその誘導体の酸化や分解に伴う有効成分含量の低減を抑制し、長期安定性が確保でき、且つ安全性が高い固体分散体を提供することを課題とする。本発明によれば、ラパマイシン又はその誘導体を有効成分とする固体分散体の製造方法であって、プロトン性極性溶媒である第1溶媒、非プロトン性溶媒である第2溶媒、水溶性高分子担体及びラパマイシン又はその誘導体を混合する工程であり、第1溶媒の割合が第1溶媒と第2溶媒の総容量の50容量%より
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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