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방사성 불소 표식 유기 화합물의 제조방법
专利权人:
发明人:
쿠로사키 후미에,도야마 마사히토,하야시 아키오
申请号:
KR1020107013207
公开号:
KR1015835440000B1
申请日:
2008.12.16
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要:
a radioactive fluorine-labeled organic in the manufacture of a compound provides a method to improve the yield of radioactive fluorination. Formula (1), phase transfer of the compound in an inert organic solvent represented by the catalyst, 18 F ions and in the presence of potassium ions and stirred under heating to the heating temperature according to the method of the radioactive fluorine-labeled 40 with deg to 90 deg & lt 0 & gt C, and the concentration of phase transfer catalyst in an inert organic solvent with 70mmol / L or more. Phase transfer catalyst is at least 0.7 in a molar ratio to the compound of formula (1), the concentration of inert organic solvent of a compound of formula (1) is 50 mmol / L or more is preferred. [In the formula, R 1 is a straight chain alkyl of 1 to 10 carbon atoms or a branched chain or an aromatic substituent, R 2 is a straight or branched chain having 1 to 10 carbon atoms halo substituted alkyl sulfonic acid, 1 to 10 carbon atoms of straight or branched chain alkyl substituent of the sulfonic acid, a sulfonic acid substituent or aromatic sulfonic acid substituted by fluoro, R a 3 is a protecting group.]방사성 불소 표식 유기 화합물의 제조에 있어서 방사성 불소화 수율을 향상시킬 수 있는 방법을 제공한다.하기 식 (1)로 나타내어지는 화합물을 불활성 유기 용매 중에서 상간 이동 촉매, 18F 이온 및 칼륨 이온의 존재하, 가열하에서 교반하여 방사성 불소 표식하는 방법에 있어서 가열 온도를 40∼90℃로 하고, 불활성 유기 용매 중에 있어서의 상간 이동 촉매의 농도를 70mmol/L 이상으로 한다. 상간 이동 촉매는 식 (1)의 화합물에 대하여 몰비로 0.7 이상, 식 (1)의 화합물의 불활성 유기 용매 중의 농도는 50mmol/L 이상이 바람직하다.[식 중, R1은 직쇄 또는 분기쇄의 탄소수 1∼10개의 알킬쇄 또는 방향족 치환기이고, R2는 직쇄 또는 분기쇄의 탄소수 1∼10개의 할로알킬술폰산 치환기, 직쇄 또는 분기쇄의 탄소수 1∼10개의 알킬술폰산 치환기, 플루오로술폰산 치환기 또는 방향족 술폰산 치환기이고, R3은 보호기이다.]
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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