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COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR
专利权人:
INC.;PLEXXIKON;PLEXXIKON, INC.;플렉시콘, 인코퍼레이티드
发明人:
IBRAHIM PRABHA N.,이브라힘, 프라브하, 엔.,SPEVAK WAYNE,스페바크, 웨인,CHO HANNA,조, 한나,SHI SONGYUAN,시, 송유안,ZHANG CHAO,장, 차오,ZHANG YING,장, 잉
申请号:
KR1020127015004
公开号:
KR1020120097512A
申请日:
2010.11.18
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
and salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof and uses thereof are described. In certain aspects and embodiments, the described compounds of Formula (I) or salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof are active on at least one Raf protein kinase. In certain aspects and embodiments, the described compounds are active in inhibiting proliferation of a Ras mutant cell line. Also described are methods of use thereof to treat diseases and conditions, including diseases and conditions associated with activity of B-Raf V600E mutant protein kinase, including melanoma, glioma, glioblastoma multiforme, pilocytic astrocytoma, colorectal cancer, thyroid cancer, lung cancer, ovarian cancer, prostate cancer, liver cancer, gallbladder cancer, gastrointestinal stromal tumors, biliary tract cancer, and cholangiocarcinoma. Also described are methods of use thereof to treat diseases and conditions, including diseases and conditions associated with activity of c-Raf-1 protein kinase, including acute pain, chronic pain or polycystic kidney disease.화합물 및 그의 염, 그의 제제, 그의 접합체, 그의 유도체, 그의 형태 및 그의 용도가 기재되어 있다. 특정 측면 및 실시양태에서, 기재된 화합물 또는 그의 염, 그의 제제, 그의 접합체, 그의 유도체, 그의 형태는 하나 이상의 Raf 단백질 키나제에 대해 활성이다. 특정 측면 및 실시양태에서, 기재된 화합물은 Ras 돌연변이체 세포주의 증식을 억제하는데 있어서 활성이다. 또한 흑색종, 신경교종, 다형성 교모세포종, 모양세포 성상세포종, 결장직장암, 갑상선암, 폐암, 난소암, 전립선암, 간암, 담낭암, 위장 기질 종양, 담도암 및 담관암종을 포함한, B-Raf V600E 돌연변이체 단백질 키나제의 활성과 연관된 질환 및 상태를 포함한 질환 및 상태를 치료하기 위한 그의 사용 방법이 기재되어 있다. 또한 급성 통증, 만성 통증 또는 다낭성 신장 질환을 포함한, c-Raf-1 단백질 키나제의 활성과 연관된 질환 및 상태를 포함한 질환 및 상태를 치료하기 위한 그의 사용 방법이 기재되어 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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